Peptid ass eng organesch Verbindung, déi aus Aminosäuren dehydréiert ass an Carboxyl an Aminogruppen enthält.Et ass eng amphoteresch Verbindung.Polypeptid ass eng Verbindung geformt duerch Aminosäuren verbonne mat Peptidbindungen.Et ass en Zwëschprodukt vun der Proteinhydrolyse.Et gëtt duerch Dehydratioun a Kondensatioun vun 10 ~ 100 Aminosaiermoleküle geformt, a säi Molekulargewiicht ass manner wéi 10000Da.Et kann eng semi-permeabel Membran penetréieren an ass net vun Trichloracetic Seier an Ammonium sulfate ausgeschloss, dorënner bioactive peptides a kënschtlech synthetesch peptides.
Polypeptid Medikamenter bezéien sech op Polypeptide mat spezifeschen therapeuteschen Effekter duerch chemesch Synthese, Genrekombinatioun an Déieren- a Planzeextraktioun, déi haaptsächlech an endogen Polypeptide (wéi Enkephalin an Thymosin) an aner exogen Polypeptiden (wéi Schlangevenom a Sialinsäure) opgedeelt sinn.D'relativ Molekulare Gewiicht vu Polypeptid Drogen ass tëscht Protein Drogen a Mikromolekül Drogen, déi d'Virdeeler vun Mikromolekül Drogen a Protein Drogen huet.Am Verglach mat Mikromolekül-Drogen hunn Polypeptid-Drogen héich biologesch Aktivitéit a staark Spezifizitéit.Am Verglach mat Protein Drogen hunn Polypeptid Drogen besser Stabilitéit, niddereg Immunogenizitéit, héich Rengheet a relativ niddreg Käschten.
Polypeptid kann direkt an aktiv vum Kierper absorbéiert ginn, an d'Absorptiounsgeschwindegkeet ass séier, an d'Absorptioun vu Polypeptid huet Prioritéit.Zousätzlech kënnen Peptiden net nëmmen Nährstoffer droen, awer och cellulär Informatioun iwwerdroen fir d'Nerven ze beherrschen.Polypeptid Drogen hunn d'Charakteristiken vun héich Aktivitéit, héich Selektivitéit, niddereg toxicity an héich Zil-Affinitéit, mä gläichzäiteg, si hunn och d'Nodeeler vun kuerz Hallefzäit, schlecht Zell Membran Permeabilitéit an eenzeg Wee vun Administratioun.
Am Hibléck op d'Mängel vu Polypeptid-Drogen, hunn d'Fuerscher onermiddlech Efforten op der Strooss gemaach fir Peptiden ze optimiséieren fir d'Bioverfügbarkeet vu Polypeptid-Drogen ze verbesseren.Cycliséierung vu Peptiden ass eng vun de Methoden fir Peptiden ze optimiséieren, an d'Entwécklung vu zyklesche Peptiden huet d'Dämmerung u Polypeptid Medikamenter bruecht.Cyclesch Peptiden si gutt fir Medizin wéinst hirer exzellenter metabolescher Stabilitéit, Selektivitéit an Affinitéit, Zellmembranpermeabilitéit a mëndlecher Disponibilitéit.Cyclesch Peptiden hunn biologesch Aktivitéiten wéi Anti-Kriibs, Anti-Infektioun, Anti-Pilz an Anti-Virus, a si ganz villverspriechend Medikamentmoleküle.An de leschte Joeren hunn zyklesch Peptidmedikamenter grouss Opmierksamkeet ugezunn, a pharmazeutesch Firmen hunn den Trend vun der innovativer Medikamententwécklung gefollegt an zyklesch Peptidmedikamentspuren een nom aneren ausgeluecht.
Dr.An de leschten 20 Joer sinn et 18 Aarte vu zyklesche Peptidmedikamenter um Maart, dorënner d'Zuel vun de zyklesche Peptiden, déi op der Zellmauersynthese handelen an β-1,3-Glukanaseziler déi gréissten ass, mat all 3 Aarte.Déi genehmegt zyklesch Peptidmedikamenter decken Anti-Infektioun, endokrin, Verdauungssystem, Metabolismus, Tumor / Immunitéit an Zentralnervensystem, dorënner Anti-Infektioun an endokrine zyklesch Peptid-Drogen fir 66,7%.Wat d'Cycliséierungstypen ugeet, ginn et vill zyklesch Peptidmedikamenter cycliséiert duerch Disulfidbindungen a cycliséiert duerch Amidbindungen, a 7 a 6 Medikamenter goufen respektiv guttgeheescht.
Post Zäit: Sep-18-2023